Adakah cimetidine merupakan perencat yang tidak kompetitif?

Isi kandungan:

Adakah cimetidine merupakan perencat yang tidak kompetitif?
Adakah cimetidine merupakan perencat yang tidak kompetitif?

Video: Adakah cimetidine merupakan perencat yang tidak kompetitif?

Video: Adakah cimetidine merupakan perencat yang tidak kompetitif?
Video: Webinar Update Progress Terapi COVID-19 dalam Menghadapi Kondisi New Normal Tahun 2020 2024, November
Anonim

Cimetidine (nama dagangan Tagamet) ialah antagonis reseptor H2 histamin yang menghalang pengeluaran asid gastrik. … Keputusan kami menunjukkan bahawa cimetidine boleh menghalang ALP dengan perencatan tidak kompetitif Jika tiada perencat, V(maks) dan K(m) enzim didapati 13.7 mmol/mg prot.

Adakah cimetidine perencat kompetitif?

Cimetidine (Tagamet) ialah generasi pertama perencat kompetitif sangat hidrofilik, H2-reseptor-pengantara histamin, yang kemudiannya diikuti dengan ranitidine dan famotidine.

Apakah jenis perencat yang tidak kompetitif cimetidine?

Rencatan Cytochrome P450

Cimetidine ialah perencat kuat enzim cytochrome P450 (CYP) tertentu, termasuk CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 dan CYP3A4. Ubat ini kelihatan terutamanya menghalang CYP1A2, CYP2D6, dan CYP3A4, yang mana ia digambarkan sebagai perencat sederhana

Adakah cimetidine perencat CYP?

Cimetidine ialah perencat sitokrom P450 (CYP) hepatik dalam vivo dan in vitro dalam kedua-dua tikus dan manusia. Walau bagaimanapun, kepekatan cimetidine yang diperlukan untuk menghalang metabolisme dadah dalam mikrosom hepatik secara in vitro adalah 100-1000 kali ganda lebih tinggi daripada yang dikaitkan dengan tahap perencatan yang sama dalam vivo.

Apakah mekanisme tindakan cimetidine?

Cimetidine mengikat kepada H2-reseptor yang terletak pada membran basolateral sel parietal gastrik, kesan histamin menyekat. Perencatan kompetitif ini mengakibatkan rembesan asid gastrik berkurangan dan pengurangan isipadu dan keasidan gastrik.

Disyorkan:

Di manakah perencat kompetitif?

Di manakah perencat kompetitif?

Dalam perencatan kompetitif, perencat yang menyerupai substrat biasa mengikat enzim, biasanya di tapak aktif dan menghalang substrat daripada mengikat. Pada bila-bila masa tertentu, enzim mungkin terikat pada perencat, substrat, atau tidak, tetapi ia tidak boleh mengikat kedua-duanya pada masa yang sama .

Mengapa perencatan yang tidak kompetitif merendahkan km?

Mengapa perencatan yang tidak kompetitif merendahkan km?

Perencat tidak kompetitif hanya mengikat kompleks enzim–substrat, bukan pada enzim bebas, dan ia menurunkan kcat dan Km (penurunan Km berpunca daripada fakta bahawa kehadirannya menarik sistem jauh daripada enzim bebas menuju kompleks enzim–substrat) .

Di manakah perencat tidak kompetitif mengikat?

Di manakah perencat tidak kompetitif mengikat?

Perencat tidak kompetitif hanya mengikat kompleks enzim-substrat dan bukan kepada enzim bebas. Pengikatan substrat boleh menyebabkan perubahan konformasi berlaku dalam enzim dan mendedahkan tapak pengikatan perencat (Rajah 8.3c), atau perencat boleh mengikat terus ke substrat terikat enzim .

Adakah perencat bukan kompetitif menjejaskan km?

Adakah perencat bukan kompetitif menjejaskan km?

Perencat tidak kompetitif Perencat tidak kompetitif Perencat tidak kompetitif akan menurunkan kedua-dua v maks dan K m dengan faktor yang sama [v maks, i =v maks /(1 + C i /K i ), dan K m , app =K m /(1 + C i/ /K i )] Penurunan K m terhasil daripada tindak balas ES + I ⇔ ESI, yang mengurangkan jumlah ES dan menyebabkan keseimbangan E + S ⇔ ES beralih ke kanan.

Adakah sianida perencat kompetitif?

Adakah sianida perencat kompetitif?

Sianida ialah contoh perencat tidak berdaya saing. Sianida mengikat enzim terakhir dalam rantai pengangkutan elektron, dan menghalang enzim ini daripada memangkinkan tindak balas daripada oksigen kepada air . Adakah sianida berdaya saing atau perencat bukan kompetitif?