Paracetamol dimetabolismekan secara meluas dalam hati dan dikumuhkan dalam air kencing terutamanya sebagai konjugat glukuronida dan sulfat yang tidak aktif. Kurang daripada 5% dikumuhkan tidak berubah. Metabolit paracetamol termasuk perantaraan terhidroksilasi kecil yang mempunyai aktiviti hepatotoksik.
Bagaimana parasetamol dimetabolismekan?
Paracetamol dimetabolismekan terutamanya dalam hati (Rajah 1) oleh enzim fasa I dan II Tindak balas fasa I untuk parasetamol mungkin berlaku melalui pengoksidaan, pengurangan dan hidrolisis: Ia terhasil dalam metabolit polar bahan kimia asal dan membawa sama ada kepada pengaktifan atau penyahaktifan ubat.
Apakah laluan utama metabolisme parasetamol?
Glukuronidasi ialah laluan utama metabolisme asetaminofen, diikuti oleh sulfation dan sumbangan kecil daripada laluan pengoksidaan.
Apakah penawar untuk paracetamol?
Intravenous acetylcysteine ialah penawar untuk merawat overdosis paracetamol dan hampir 100% berkesan dalam mencegah kerosakan hati apabila diberikan dalam tempoh 8 jam selepas dos berlebihan.
Bagaimanakah paracetamol ditukar kepada parasetamol glukuronida?
UDP-Glucuronyl transferases conjugate 52%–57% parasetamol menjadi paracetamol glucuronide dan hepatic sulfotransferases conjugate 30%–44% parasetamol menjadi parasetamol sulfat, konjugat tidak toksik, dan dikumuhkan melalui air kencing.
